放线菌素Ｄ

1 拼音

fàng xiàn jūn sù Ｄ

2 英文参考

actinomycin D, dactinomycin[朗道汉英字典]

3 放线菌素D药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

放线菌素D

3.1.2 汉语拼音

Fangxianjunsu D

3.1.3 英文名

Dactinomycin

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆    1255.44

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为放线菌素D。按干燥品计算，含C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆不得少于95.0%。

3.5 性状

本品为鲜红色或深红色结晶，或橙红色结晶性粉末；无臭；有引湿性；遇光极不稳定。

本品在丙酮、三氯甲烷或异丙醇中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，但在10℃水中溶解。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-292°至- 317°。

3.6 鉴别

（1）取含量测定项下制备的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在241nm与442nm的波长处有最大吸收。在241nm波长处的吸光度与442nm的波长处的吸光度的比值为1.3～L5。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》177图）一致。

3.7 检查

3.7.1 结晶性

取本品少许，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。

3.7.2 有关物质

取本品约10mg，置50ml棕色量瓶中，加甲醇－水（60：40）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml棕色量瓶中，用甲醇－水（60：40）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D），用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠2.72g与醋酸2ml，加水溶解并稀释至1000ml）－乙腈（49：51）为流动相A，以醋酸盐缓冲液－乙腈（20：80）为流动相B;流速为每分钟1.5ml，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为254nm。取放线菌素D系统适用性对照品适量，加甲醇－水（60：40）溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。取100μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。放线菌素D峰的保留时间约为30分钟，取对照溶液100μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再立即精密量取供试品溶液和对照溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（6.0%）。

3.7.3 干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4 细菌内毒素

取本品，加内毒素检查用水超声使溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg放线菌素D中含内毒素的量应小于100EU。

3.8 含量测定

取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在442nm波长处测定吸光度，按C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆的吸收系数（）为202计算，即得。

3.9 类别

抗肿瘤抗生素类药。

3.10 贮藏

遮光，严封，在干燥处保存。

3.11 制剂

注射用放线菌素D

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 放线菌素D说明书

4.1 别名

放线菌素D ,更生霉素,更新霉素,新福霉素,放线菌素23-21,放线菌素C1

4.2 外文名

Dactinomycin ,ACTD, Sanamycin

4.3 放线菌素D的适应症

1.主要用于何杰金病和神经母细胞瘤，有较突出的疗效。

2.对绒毛膜上皮癌疗效较好，对睾丸绒毛膜上皮癌也有效，但较差。

3.与放射治疗合并应用治疗儿童肾母细胞瘤（Ｗｉｌｍｓ瘤），可提高生存率。对横纹肌肉瘤也有效。

4.4 放线菌素D的用量用法

1.静滴：一般剂量每日每千克体重6～8ug（成人300～400ug），溶于5%葡萄糖液500ml中，10日为1疗程，2个疗程间相隔2周。少数病人血象或肝功受损恢复较慢者，需待恢复后再进行下1疗程。

2.静注：剂量同上，溶于等渗盐水20～40ml中，每日1次注入，10日为1疗程，间隔期同上。注射时注意不要漏于血管之外，以免引起局部反应。国外用量较大，每日每千克体重10～15ug，连用5日为1疗程。也可作腔内注射。

4.5 注意事项

1.胃肠道反应有食欲下降、恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡。

2.骨髓抑制：致使白细胞和血小板下降，但较巯嘌呤、甲氨喋呤轻。

3.有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功损害等。

4.6 规格

针剂更生霉素：每支200ug。